calixar 腺苷受體 A2A - A 類 GPCR簡介
Adenosine receptor A2A - Class A GPCR
CALIXAR 的腺苷受體 A2A有助于發現、開發和驗證新分子以及治療性抗體。這種膜蛋白是 CNS 神經保護的理想選擇,可以開發失眠、疼痛、抑郁癥、阿爾茨海默病和帕金森病的新療法。
該 A 類 GPCR 參與調節心肌血流/高血壓。這種蛋白質有一個 N 端 Step 標簽 II 和一個 8X His 標簽,后跟一個 TEV 蛋白酶切割位點。
CALIXAR 的腺苷受體 A2A 促進了可靠的基于片段的藥物設計 (FBDD)、基于結構的藥物發現 (SBDD) 和與該特定靶標相對應的抗體發現。 與 CALIXAR 的腺苷 受體 A2A 不同,其他替代方法會導致腺苷受體發生突變和截短( C 末端的96 個氨基酸截短)。此外,這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。 與所有 GPCR 一樣,腺苷受體 A2A 是一個不穩定的靶標,很難用常規方法天然產生。以前,腺苷受體 A2A 只能鎖定在一種特定的構象(例如拮抗劑)中,并且只能在本質上不能是純的、天然的(截短的、突變的)和沒有 PTM 的溶液中制備。A2AR 只是在本質上不穩定,但現在不是了。 今天,CALIXAR 的腺苷受體 A2A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調節劑結合(Igonet S. 等人,2018,科學報告)。我們的腺苷受體 A2A 還保持其結構和功能完整性,并被純化并穩定為全長和野生型(天然)蛋白質。 表達系統: Sf9昆蟲細胞(桿狀病毒) 純度: >90% 純化:固定化金屬親和層析 活性:通過放射性結合試驗確認 濃度:高達 5mg/ml 樣品緩沖液: PBS、0.05%/0.006% DDM/CHS 或 可用數量:從 10µg 到毫克級
50mM Hepes pH 7.4、200mM NaCl、0.05%/0.006% DDM/CHS
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