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calixar褪黑激素受體簡介

更新時間：2022-06-15 點擊次數：840

褪黑激素受體 1A 型 - A 類 GPCR

CALIXAR 的 MTR1A（褪黑激素受體 1A 型）可幫助您識別、開發和測試用于 CNS 神經保護治療失眠、晝夜節律睡眠障礙、抑郁癥、心血管調節、癌癥和神經退行性疾病的新分子和治療性抗體。

我們的褪黑激素受體 1A 型 (MTR1A) 是一種 A 類 GPCR，可調節神經元放電、動脈血管收縮、癌細胞中的細胞增殖以及生殖和代謝功能。

表達系統： Sf9昆蟲細胞（桿狀病毒）

純度： >90%

純化： Sarkosyl/CHS 存在下的金屬親和層析

活性：通過放射性結合測定和 Gi 激活確認

濃度：高達 5mg/ml

樣品緩沖液： 25mM Na2HPO4 pH 8.0、150mM NaCl、0.86%/0.18% Sarkosyl/CHS

可用數量：從 10µg 到毫克級

褪黑激素受體 1A 型 (MTR1A) 調節神經元放電、動脈血管收縮、癌細胞中的細胞增殖以及生殖和代謝功能。MTR1A 是失眠、晝夜睡眠障礙、抑郁癥、心血管調節、癌癥和神經退行性疾病的良好治療候選藥物。

CALIXAR 的 1A 型褪黑激素受體有助于可靠的基于片段的藥物設計(FBDD)、基于結構的藥物發現(SBDD)和針對該特定目標的抗體發現。

與 Calixar 的 MTR1A 不同，其他替代方法導致褪黑激素受體發生突變和截短（C 末端有 96 個氨基酸）。這種截斷不能與其天然配體結合。此外，這種突變版本被鎖定在拮抗劑構象中。

與所有 GPCR 一樣，MTR1A 是不穩定的靶標，并且固有地難以用傳統方法本地生產。傳統上，1A 型褪黑激素受體只能鎖定在一種特定的構象（例如拮抗劑）中，并且只能在基本上不能純的溶液中開發，也不能是天然的（截短的，突變的），沒有 PTM，因此是不穩定的。

相比之下， CALIXAR 的 MTR1A 能夠與激動劑、拮抗劑以及變構調節劑結合，并保持其結構和功能的完整性。它們被純化并穩定為全長和野生型（天然）蛋白質。

CALIXAR 的 MTR1A 是市場上第一個原生全長和可操作目標。其他現有的 MTR1A 目標要么發生突變，要么被截斷。我們的褪黑激素受體 1A 型是在真核生物排列中產生的，具有精確的翻譯后調整（糖基化）。

CALIXAR 的 MTNR1A 褪黑激素受體是用于（生物）藥物發現項目的高質量膜蛋白，適用于制藥公司、生物技術公司以及致力于生命科學領域的學術團隊。