iscabiochemicals新增產品:
TP-030 TIP TRPV1 抑制劑
PI-290 多亮氨酸肽 PACE4 抑制劑
PP-340 Tat-D3S2 DIRAS3 - beclin1 相互作用抑制劑
TIP 或 TRPV1 抑制肽 (TIP) 是一種 TRPV1 抑制劑,對應于 TRPV1 受體的氨基酸 701-709,其中 Thr705 作為關鍵成分包括在內,因為該殘基的磷酸化會導致構象變化和 TRPV1 通道的打開。在細胞系中,TIP 有效抑制辣椒素誘導的鈣內流和 TRPV1 活化,并且用 TIP 處理永生化人角質形成細胞系 HaCaT 可防止紫外線誘導的 MMP-1 和促炎細胞因子的增加。在小鼠皮膚中,TIP 抑制紫外線誘導的皮膚增厚并防止紫外線誘導的 MMP-13 和 MMP-9 表達。TIP 還可以減輕體內紫外線誘導的紅斑和人體皮膚中 MMP-1、MMP-2、IL-6 和 IL-8 的表達。
結構 | H-Gln-Arg-Ala-Ile-Thr-Ile-Leu-Asp-Thr-OH |
分子量 | 1029.58 |
公式 | C44H79N13O15 |
序列 | QRAITILDT |
修改 | 沒有任何 |
溶解度 | 溶于水 |
外貌 | 凍干固體 |
貯存 | 干燥、冷凍和避光儲存 |
純度 | 95% 通過 HPLC |
多亮氨酸肽是從部分組合文庫中鑒定的肽,它對前蛋白轉化酶 PACE4 具有選擇性,特別是比弗林蛋白酶選擇性高 20 倍,弗林蛋白酶是一種具有相似結構特征的密切相關的酶。前蛋白轉化酶通過在成對的堿性殘基處加工在蛋白質前體激活中發揮重要作用,而 PACE4 在前列腺癌中特別具有重要作用。與抑制 PACE4 一致,Multi-Leu 肽顯著降低 DU145 和 LNCaP 前列腺癌衍生細胞系的增殖并誘導 G0/G1 細胞周期停滯。
結構 | Ac-Leu-Leu-Leu-Leu-Arg-Val-Lys-Arg-NH2 |
分子量 | 1050.74 |
公式 | C49H94N16O9 |
序列 | Ac-LLLLRVKR-NH2 |
修改 | N端乙?;?,C端酰胺 |
溶解度 | 溶于水 |
外貌 | 凍干固體 |
貯存 | 干燥、冷凍和避光儲存 |
純度 | >95% 通過 hplc |
Tat-D3S2 是一種衍生自小 GTPase DIRAS3 開關 II 區序列的肽,與 HIV-1 Tat 蛋白轉導結構域綴合以增強細胞通透性。DIRAS3 可誘導自噬,并在與 beclin1 形成自噬體起始復合物 (AIC) 中起重要作用。在疾病狀態下,自噬可以保護癌細胞免受急性饑餓并增強對化療的抵抗力。由于與DIRAS3的結合區域相似,Tat-D3S2可以與beclin 1結合并抑制誘導自噬所必需的beclin1-DIRAS3相互作用,并且在通過氨基酸剝奪誘導自噬的卵巢癌細胞中,Tat-D3S2顯著抑制細胞活力。
結構 | H-Tyr-Gly-Arg-Lys-Lys-Arg-Arg-Gln-Arg-Arg-Arg-Gly-Gly-Ser-Lys-Ser-Gly-Asp-Gly-Asn-Arg-Ala-Leu-Gln- Arg-His-Val-Ile-Ala-Arg-OH |
分子量 | 3521.02 |
公式 | C144H255N65O39 |
序列 | YGRKKRRQRRRGGSKSGDGNRALQRHVIAR |
修改 | 沒有任何 |
溶解度 | 溶于水 |
外貌 | 凍干固體 |
貯存 | 干燥、冷凍和避光儲存 |
純度 | >95% 通過 hplc |
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